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膽堿受體阻斷藥

發(fā)布日期：2013-02-18 瀏覽次數(shù) ：847

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膽堿受體阻斷藥 膽堿受體阻斷藥可阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用。本類藥物曾是沿用已久的抗帕金森病藥，但自使用左旋多巴以來，它們已退居次要地位，其療效不如左旋多巴?，F(xiàn)適用于①輕癥患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③與左旋多巴合用，可使50%患者癥狀得到進一步改善；④治療抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。傳統(tǒng)膽堿受體阻斷藥阿托品、東莨菪堿抗帕金森病有效，但因外周抗膽堿作用引起的副作用大，因此合成中樞性膽堿受體阻斷藥以供應用，常用者為苯海索。

　　苯海索（trihexyphenidyl）又稱安坦（artane），其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2?？拐痤澂熜Ш?，但改善僵直及動作遲緩較差，對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。不良反應似阿托品，對心臟的影響比阿托品弱，故應用較安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

　　卡馬特靈（kemadrin）又稱開馬君，其藥理作用及應用與苯海索相似。

　　制劑及用法

　　膽堿受體阻斷藥左旋多巴（L-dopa）抗帕金森?。洪_始口服0.1～0.25g/次，2～4次/日。以后每隔2～4天遞增0.25～0.75g,通常有效量為2～5g/日。zui大日用量不超過8g。如與卡比多巴合用，左旋多巴600mg/日，多不超過2g/日。治療肝昏迷：先0.3～0.4g/日，加入5%葡萄糖溶液500ml中靜滴，清醒后減量至0.2g/日。

　　卡比多巴（carbidopa）開始口服卡比多巴10mg/次，左旋多巴100mg/次，一日4次，以后遞增至每日量卡比多巴200mg，左旋多巴達2g為限。

　　溴隱亭（bromocriptine）開始1.25mg/次，2次/日,以后每日遞增2.5mg。

　　金剛烷脘（amantadine）0.1g/次，早晚各服一次。

　　鹽酸苯海索（trihexyphenidyl hydrochloride）開始1～2mg/次，3次/日；以后遞增，每日不超20mg。

　　卡馬特靈（kemadrine）開始2.5～5mg/次，3次/日，以后可遞增至15～30mg/日。